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浅谈纳米乳的应用及其粒度检测

来源:英雄联盟盘口投注 点击次数:4070 发布时间:2016-05-09

 

一、纳米乳介绍

纳米乳液又称微乳液,是由水、油、表面活性剂和助表面活性剂等按适当比例形成粒径为1100nm,具低黏度、 各向同性的热力学和动力学稳定的透明的或半透明体系。其乳滴多为球型,大小比较均匀,透明或半透明,通常属热力学和动力学稳定系统。

  

红霉素纳米乳的电镜照片                 人参皂苷纳米乳的透射电镜照片

1.纳米乳分类

从结构上看,纳米乳可分为水包油型(O/W)、油包水型(W/O) 及双连续型。目前,纳米乳化技术已渗透到日用化工、精细化工、石油化工、材料科学、生物技术以及环境科学等领域,成为当今国际上具有巨大应用潜力的研究领域。

2.纳米乳优点

它具有增加难溶性药物溶解度及提高药物稳定性和生物利用度等优点;许多难溶性药物制成纳米乳后具有缓释和靶向作用;同时纳米乳生物相容性好,可生物降解,因此它用作脂溶性药物和对水解敏感药物的载体,可以减少药物的激性及毒副作用;它热力学稳定,久置不分层,不破乳,因而是难溶性药物的理想载体。

3.纳米乳处方组成

通常情况下,纳米乳是由油相(Oil)、水相(Water)、表面活性剂(Surfactant)和助表面活性剂(Cosurfactant)四部分组成,但也可以没有助表面活性剂的参与。

3.1 油相   油相的选择对药物的增溶和微乳单相区的存在至关重要。常选择短链和中长链的药用一级植物油作为油相,也有用油酸乙酯、肉豆蔻酸异丙酯等作为油相的。

3.2 水相   水相主要是与油相一起在表面活性剂的作用下形成弯曲的油水界面膜包裹药物。纳米乳的制备中常用超纯水、或去离子水,也可用蒸馏水代替。

3.3 表面活性剂    表面活性剂在纳米乳中的主要作用:降低油水界面张力;形成牢固的乳化膜;对难溶性药物的增溶作用。表面活性剂在纳米乳中的种类及用量直接影响着纳米乳能否形成及毒性的大小,其用量zui少也不能低于10%。纳米乳制备中常用聚氧乙烯型非离子表面活性剂。

3.4 助表面活性剂   纳米乳多选短链醇和中链醇为助表面活性剂,如乙醇,1,2-丙二醇,丙三醇等。主要作用:调节表面活性剂的HLB(亲水亲油平衡值);降低油水界面张力。其中乙醇有强的增加界面膜的柔顺性的性能,但由于其易挥发导致乳剂不稳定,临床用量受到限制故没有被广泛使用。

二、纳米乳在药剂学领域的应用

纳米乳粒径范围非常窄,能改善组织对药物耐受性,改善药物吸收转运,不会产生排异反应。纳米乳剂在制药领域被用于药物输送系统,具体应用于肠外注射、口腔、视力、皮肤等的治疗。如可用作口服、经皮、注射、鼻用、眼用等药物制剂载体。

1.经皮给药:

纳米乳具有良好的透皮吸收特性 ,将其用于经皮给药是目前药剂学研究的热点。皮肤带有负电荷 ,带有正电荷的纳米乳可以提高药物的渗透性 ,而且制备用的油和表面活性剂可以减少制剂对局部皮肤的刺激性和毒性。

2.粘膜给药:

纳米乳可热压灭菌、滤过,药物溶解量大,又具有缓释作用,常用于眼部及鼻黏膜给药。纳米乳制剂抗菌活性优于原料药,与其改变细菌细胞膜和渗透性有关。特别是治疗眼粘膜和鼻粘膜给药的疗效增强,减少了用药频率。例如徐岩等制备了含2%毛果芸香碱的微乳滴眼液。实验表明毛果芸香碱滴眼液的剂型改为微乳滴眼剂可明显提高毛果芸香碱的生物利用度,增强疗效,减少用药频率,提高青光眼的治疗指数。

3.注射给药:

纳米乳在注射给药方面的优势,主要表现在其能显著降低血管刺激性方面。

4.口服给药:

无毒性纳米乳药物如孙红武研制黄连素口服纳米乳,质量稳定,安全性高。

纳米乳作为一种新型药物载体 ,可增加水难溶性药物的溶解度;使药物能很好地分散,吸收迅速, 提高了生物利用度 。但纳米乳本身是一个热力学不稳定系统。针对特定的不稳定机制改变处方或储存条件 ,可以提高纳米乳的稳定性并促进其在实际中的应用。

随着、低毒的表面活性剂和助表面活性剂研究的不断深入和用于纳米乳制备的新型设备、技术的不断开发,纳米乳在药剂学领域将有着广阔的开发应用前景。

三、纳米乳粒度检测

纳米乳的稳定性与其组成成分、粒径大小、制备工艺等因素有关。黑龙江省兽医科学研究所与济南微纳合作,使用Winner802纳米粒度仪,是国内首款采用数字相关器的纳米激光粒度仪,来测试纳米乳粒度分布,对于药物学研究具有重要的作用。

 

以下是测试报告:

纳米乳

 

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